Artemisinin#63968-64-9
L'artemisinina è considerata uno dei farmaci più efficaci per il trattamento della malaria. È un composto lattone sesquiterpenico contenente un ponte perossidico, estratto dalla pianta medicinale tradizionale cinese Artemisia annua.
Questo prodotto ha le caratteristiche di alta efficacia, azione rapida, attività protozoocida e bassa tossicità. Allo stesso tempo, possiede anche effetti terapeutici tradizionali come il raffreddamento del calore e il sollievo dal caldo estivo.
Attualmente, la terapia combinata a base di artemisinina (ACT) ha raggiunto un'efficienza superiore al 90% nel trattamento globale della malaria ed è stata ampiamente utilizzata nella pratica clinica in molti paesi. L'artemisinina ha un effetto letale forte e rapido sullo stadio eritrocitario del Plasmodium, consentendo di controllare rapidamente i sintomi clinici e gli attacchi acuti.
Inoltre, ha buoni effetti in molti ambiti, tra cui la coccidiosi aviare, l'eperitrozoonosi suina, la toxoplasmosi, la febbre da deficit di yin, l'ittero da umidità-calore, la malaria da Plasmodium vivax, la malaria maligna, la malaria cerebrale e la malaria resistente alla clorochina.
Proprietà Chimiche
| Punto di fusione | 156-157 °C (lett.) |
| alfa | 76 º (c=0,5, MeOH) |
| Punto di ebollizione | 344,94 °C (stima approssimativa) |
| densità | 1,0984 (stima approssimativa) |
| indice di rifrazione | 75 ° (C=0,5, MeOH) |
| temperatura di conservazione | -20 °C |
| solubilità | Solubile fino a 100 mM in DMSO e fino a 75 mM in etanolo |
| forma | Solido cristallino da bianco a biancastro. |
| colore | Aghi |
| attività ottica | [α]20/D +76°, c = 0,5 in metanolo |
| Merck | 14817 |
| Stabilità: | Stabile. Combustibile. Incompatibile con forti agenti ossidanti, acidi, cloruri acidi, anidridi acide. Può assorbire e reagire con l'anidride carbonica presente nell'aria. |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| SMILES | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Informazioni sulla sicurezza
| Consigli di prudenza | 22-24/25 |
| WGK Germania | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| Codice SA | 29322985 |
| Tossicità | DL50 nei topi (mg/kg): 5105 per via orale; 2800 i.m.; 1558 i.p. (Koch); DL50 nei topi, ratti (mg/kg): 4228, 5576 per via orale; 3840, 2571 i.m. (China Cooperative Research Group on Qinghaosu) |
Applicazioni del Prodotto
L'artemisinina è estratta dall'Artemisia annua ed è spesso utilizzata come agente antimalarico. L'applicazione clinica ha dimostrato che l'artemisinina e i suoi derivati hanno un buon effetto sull'infezione da Plasmodium e sulla malaria falciparum grave, in particolare l'artemether, che ha un effetto killer più forte sugli stadi asessuali del Plasmodium rispetto ad altri farmaci a base di artemisinina.
Ha i vantaggi di alta efficienza, rapida insorgenza d'azione, bassa tossicità e nessuna resistenza crociata con la clorochina. Oltre al trattamento convenzionale, è anche adatto per il trattamento d'emergenza della malaria. Questo prodotto può essere utilizzato per varie forme di malaria, tra cui malaria falciparum, malaria vivax, malaria resistente alla clorochina, malaria cerebrale e casi gravi ad alto rischio.
Tra i suoi derivati, la diidroartemisinina e le sue formulazioni in compresse meritano maggiore attenzione. Si riferisce che la loro attività antimalarica è 10 volte superiore a quella dell'artemisinina, e il tasso di recidiva è solo dell'1,95%. Pertanto, è stata valutata come uno dei primi dieci risultati scientifici e tecnologici dell'industria chimica cinese nel 1992.
Oltre a trattare la malaria, l'artemisinina e i suoi derivati hanno anche un buon potenziale terapeutico per altre malattie. Esperimenti sugli animali hanno dimostrato che:
Il tasso di eliminazione dei vermi nel trattamento della Clonorchis sinensis nei topi ha raggiunto il 100%.
L'effetto vermifugo sulla schistosomiasi animale è dal 33,8% al 99,3%.
Inoltre, il tasso di efficacia totale nel trattamento del lupus eritematoso discoide ha raggiunto il 90%, e l'effetto del trattamento della dengue si è anche dimostrato significativamente migliore rispetto a quello di alcuni farmaci occidentali convenzionali.
La ricerca immunologica mostra anche che l'artemisinina può migliorare significativamente i tassi di trasformazione linfocitaria e potenziare la funzione immunitaria mediata da anticorpi. Non sono stati riscontrati effetti collaterali tossici sul cuore, sul fegato o sui reni, e nessuna reazione avversa evidente è stata osservata nella pratica clinica.
